АГАПУРИН, ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ 100МГ 60 инструкция

Производитель: Zentiva A.C., Чешская республика
МНН: ПЕНТОКСИФИЛЛИН (PENTOXIFYLLINE);
Артикул: 90008321

Фармакологическое действие
Спазмолитическое средство из группы
пуринов. Улучшает микроциркуляцию и
реологические свойства крови, ингибирует
фосфодиэстеразу, повышает содержание
циклической 3,5 АМФ в тромбоцитах и АТФ в
эритроцитах с одновременным насыщением
энергетического потенциала, что, в свою
очередь, приводит к вазодилатации, снижению
ОПСС, возрастанию систолического и
минутного объема сердца без значительного
изменения ЧСС. Расширяя коронарные артерии,
увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный
эффект), сосуды легких - улучшает
оксигенацию крови. Повышает тонус
дыхательной мускулатуры (межреберных мышц
и диафрагмы). В/в введение, наряду с
указанным выше действием, приводит к
усилению коллатерального кровообращения,
увеличению объема протекающей крови через
единицу сечения. Приводит к возрастанию
содержания АТФ в головном мозге,
благоприятно влияет на биоэлектрическую
деятельность ЦНС. Снижает вязкость крови,
вызывает дезагрегацию тромбоцитов,
повышает эластичность эритроцитов (за счет
воздействия на патологически измененную
деформируемость эритроцитов). Улучшает
микроциркуляцию в зонах нарушенного
кровоснабжения. При окклюзионном поражении
периферических артерий ("перемежающейся"
хромоте) приводит к удлинению дистанции
ходьбы, устранению ночных судорог
икроножных мышц и болей в покое.
Фармакокинетика
Абсорбция при приеме внутрь - высокая.
Пролонгированная форма обеспечивает
непрерывное высвобождение и его
равномерную абсорбцию. При пероральном
приеме подвергается "первому
прохождению" через печень с образованием
двух основных фармакологически активных
метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин
(метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин
(метаболит V). Концентрация метаболита I и V в
плазме, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем
пентоксифиллина. TCmax - 1 ч, для
пролонгированных форм (400 мг) - 2-4 ч.
Распределяется равномерно. T1/2 - 0.5-1.5 ч,
выводится почками - 94%в виде метаболитов (преимущественно
метаболита V), кишечником - 4%, за первые 4 ч
выводится до 90% дозы. Выделяется с грудным
молоком. При тяжелом нарушении функции
почек выведение метаболитов замедлено. При
нарушении функции печени отмечается
удлинение T1/2 и повышение биодоступности.
Показания
Нарушения периферического
кровообращения ("перемежающаяся"
хромота, диабетическая ангиопатия,
облитерирующий эндартериит), болезнь Рейно,
нарушения трофики тканей (посттромботический
синдром, варикозное расширение вен,
трофические язвы голени, гангрена,
отморожения); нарушения мозгового
кровообращения: ишемические и
постапоплексические состояния;
церебральный атеросклероз (головокружение,
головная боль, нарушения памяти, нарушения
сна), дисциркуляторная энцефалопатия,
вирусная нейроинфекция (профилактика
возможного нарушения микроциркуляции); ИБС,
состояние после перенесенного инфаркта
миокарда; острые нарушения кровообращения
в сетчатке и сосудистой оболочке глаза;
отосклероз, дегенеративные изменения на
фоне патологии сосудов внутреннего уха с
постепенным снижением слуха; ХОБЛ (в т.ч.
бронхиальная астма); импотенция
сосудистого генеза.
Противопоказания
Гиперчувствительность к пентоксифиллину
и др. производным ксантина; острый инфаркт
миокарда; порфирия, массивное кровотечение,
геморрагический инсульт, кровоизлияние в
сетчатку глаза, беременность, период
лактации. Для в/в введения (дополнительно) -
аритмии, тяжелый атеросклероз коронарных
или мозговых артерий, неконтролируемая
артериальная гипотензия. С осторожностью -
лабильность АД (склонность к артериальной
гипотензии), сердечная недостаточность,
язвенная болезнь желудка и
двенадцатиперстной кишки (для приема
внутрь), состояние после недавно
перенесенных оперативных вмешательств,
печеночная и/или почечная недостаточность,
возрат до 18 лет (эффективность и
безопасность не изучена).
Режим дозирования
В/а и в/в (больной должен находиться в
положении лежа), в/м, внутрь. Больным с ХПН (КК
менее 10 мл/мин) назначают 50-70% от обычной
дозы. В/в медленно, 50 мг на 10 мл 0.9% раствора
натрия хлорида (в течение 10 мин), затем
капельно в дозе 100 мг в 250-500 мл 0.9% раствора
натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы (длительность
введения - 90-180 мин). В/а - сначала в дозе 100 мг
в 20-50 мл 0.9% раствора натрия хлорида, а в
последующие дни - по 200-300 мг в 30-50 мл
растворителя (скорость введения - 10 мг/мин).
В/м глубоко - по 100-200 мг 2-3 раза в сутки.
Параллельно с парентеральным назначением
можно назначать внутрь, в дозе до 800-1200 мг/сут
за 2-3 приема, после еды. Таблетки, покрытые
кишечнорастворимой оболочкой,
проглатывают целиком, запивая небольшим
количеством воды. Суточную дозу делят на 3
приема. Начальная доза - 600 мг/сут. По мере
улучшения состояния дозу можно уменьшить
до 300 мг/сут. Пролонгированные
лекарственные формы назначают 2 раза в
сутки.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: головная боль,
головокружение; тревожность, нарушения сна;
судороги. Со стороны кожных покровов и
подкожножировой клетчатки: гиперемия кожи
лица, "приливы" крови к коже лица и
верхней части грудной клетки, отеки,
повышенная ломкость ногтей. Со стороны
пищеварительной системы: ксеростомия,
анорексия, атония кишечника, обострение
холецистита, холестатический гепатит. Со
стороны органов чувств: нарушение зрения,
скотома. Со стороны ССС: тахикардия, аритмия,
кардиалгия, прогрессирование стенокардии,
снижение АД. Со стороны системы гемостаза и
органов кроветворения: тромбоцитопения,
лейкопения, панцитопения,
гипофибриногенемия; кровотечения из
сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка,
кишечника. Аллергические реакции: зуд,
гиперемия кожи, крапивница,
ангионевротический отек, анафилактический
шок. Лабораторные показатели: повышение
активности "печеночных" трансаминаз (АЛТ,
АСТ, ЛДГ) и ЩФ. Передозировка. Симтомы:
слабость, головокружение, снижение АД,
обморочное состояние, тахикардия,
сонливость или возбуждение, потеря
сознания, гипертермия, арефлексия,
тоникоклонические судороги, признаки
желудочно-кишечного кровотечения (рвота
типа "кофейной гущи"). Лечение:
промывание желудка с последующим введением
внутрь активированного угля,
симптоматическая терапия (в т.ч. меры,
направленные на поддержание дыхания и АД),
неотложные мероприятия при кровотечении.
Особые указания
Лечение следует проводить под контролем
АД. У больных сахарным диабетом,
принимающих гипогликемические средства,
назначение больших доз может вызвать
выраженную гипогликемию (требуется
коррекция дозы). При назначении
одновременно с антикоагулянтами
необходимо тщательно следить за
показателями свертывающей системы крови. У
пациентов, перенесших недавно оперативное
вмешательство, необходим систематический
контроль уровня Hb и гематокрита. Вводимая
доза должна быть уменьшена у больных с
низким и нестабильным АД. У пожилых людей
может потребоваться уменьшение дозы (повышение
биодоступности и снижение скорости
выведения). Безопасность и эффективность
пентоксифиллина у детей изучена
недостаточно. Курение может снижать
терапевтическую эффективность препарата.
Совместимость раствора пентоксифиллина с
инфузионным раствором следует проверять в
каждом конкретном случае. При проведении в/в
инфузий больной должен находиться в
положении лежа.
Взаимодействие
Пентоксифиллин может усиливать действие
ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые
и прямые антикоагулянты, тромболитики),
анитибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов -
цефамандола, цефаперазона, цефотетана,
вальпроевой кислоты). Увеличивает
эффективность гипотензивных препаратов,
инсулина и пероральных сахароснижающих
препаратов. Циметидин повышает
концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск
возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с др. ксантинами
может приводить к чрезмерному нервному
возбуждению.