АТЕРОСТАТ, ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ 20МГ 30 инструкция

Производитель: Сти-Мед-Сорб ОАО, Россия
МНН: СИМВАСТАТИН (SIMVASTATIN);
Артикул: 59086

Фармакологическое действиеФармакодинамика
Гиполипидемическое средство, получаемое синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-3-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоA редуктазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоA в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоA легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме. Снижает концентрацию ТГ, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина в плазме (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышение содержания холестерина является фактором риска). Уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП.Начало действия - через 2 нед от начала приема, максимальный терапевтический эффект - через 4-6 нед. Действие сохраняется при продолжении лечения; при прекращении терапии содержание холестерина возвращается к исходному уровню (до начала лечения).
Фармакокинетика
Абсорбция симвастатина высокая. После  приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови (Tcmax) достигается через 1.3-2.4 часа и снижается на 90% через 12 часов. Связь с белками плазмы урови составляет 95%.Симвастатин метаболизируется в печени, имеет эффект 'первого прохождения' через печень (гидролизируется в основном в свою активную форму бета-гидроксикислоту, обнаружены и другие активные, также и неактивные метаболиты).  В метаболизме препарата участвует ферментная система CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Период полувыведения активных метаболитов (T1/2) составляет 1.9 ч.Выводится в основном с каловыми массами (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в неактивной форме.
Показания
Первичная гиперхолестеринемия IIа и IIb типа (при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском развития коронарного атеросклероза), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, гиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой.Профилактика инфаркта миокарда (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза), инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, повышенная чувствительность к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА редуктазы) в анамнезе, печеночная недостаточность, острые заболевания печени, повышение активности 'печеночных' трансаминаз неясного генеза; беременность; период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
 С осторожностью назначают больным , злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени; пациентам после трансплантации огранов, которым производится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, такие как: артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства (в том числе стоматологические) или травмы,; пациентам с пониженным или повышенным тонусом мышц неясной этиологии; при эпилепсии.
Режим дозирования
Таблетки принимают внутрь, однократно, вечером. При легкой или умеренной гиперхолестеринемии начальная доза - 5 мг; при выраженной гиперхолестеринемии в начальной дозе 10 мг/сут; при необходимости можно увеличить не ранее чем через 4 нед; максимальная суточная доза - 80 мг
При ишемической болезни сердца начальная доза - 20 мг (однократно, вечером); при необходимости дозу постепенно увеличивают через каждые 4 нед до 40 мг. Если концентрация ЛПНП менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), концентрация общего холестерина менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или получающих циклоспорин, фибраты, никотинамид, начальная доза - 5 мг, максимальная суточная доза - 10 мг.
На фоне иммунодепрессивной терапии рекомендуемая начальная доза 5 мг в сутки, максимальная суточная доза составляет 5 мг в сутки.
В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, гастралгия, боль в животе, запоры или диарея, метеоризм), гепатит, желтуха, повышение активности 'печеночных' трансаминаз и щелочной фосфатазы, креатин-фосфокиназы (КФК); редко - острый панкреатит.Со стороны нервной системы и органов чувств: астенический синдром, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, парестезии, периферическая невропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, мышечная слабость; редко - рабдомиолиз.Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, 'приливы' крови к лицу, одышка.Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция.Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск возникновения кровотечений.Цитостатики, противогрибковые ЛС (кетоконазол, итраконазол), фибраты, высокие дозы никотиновой кислоты, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы протеаз повышают риск развития рабдомиолиза.Симвастатин способствует повышению концентрации дигоксина в плазме крови.
Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных ЛС, при этом отмечается аддитивный эффект).
Особые указания
Перед началом лечения необходимо проводить исследование функции печени (контролировать активность 'печеночных' трансаминаз каждые 6 нед в течение первых 3 мес, далее каждые 8 нед в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода). Пациентам, получающим симвастатин в суточной дозе 80 мг, функцию печени контролируют 1 раз в 3 мес. В тех случаях, когда активность 'печеночных' трансаминаз нарастает (превышение в 3 раза верхней границы нормы), лечение отменяют.У больных с миалгией, миастенией и/или с выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.Атеростат (как и др. ингибиторы ГМГ-КоA-редуктазы) не следует применять при повышенном риске возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности (вследствие тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, большой хирургической операции, травмы, тяжелых метаболических нарушений).Отмена гиполипидемических средств в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным женщинам (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения возникает беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.Атеростат не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов.Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать.Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.Пациентам рекомендуется немедленно сообщать о необъяснимых болях в мышцах, вялости или слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой.
Условия и сроки хранения
В сухом месте, при температуре не выше 30 оС.  Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек  
По рецепту.