АЛЬБАРЕЛ, ТАБЛЕТКИ 1МГ 30 инструкция

Производитель: Egis, Венгрия
МНН: РИЛМЕНИДИН (RILMENIDINE);
Артикул: 37916

Фармакологическое действиеАнтигипертензивный препарат, производное оксазолина. Избирательно взаимодействует с имидазолиновыми рецепторами (I1) мозговых вазомоторных структур и почек. Связывание рилменидина с имидазолиновыми рецепторами ингибирует симпатомиметическую активность, что ведет к снижению АД за счет уменьшения ОПСС.Альбарел оказывает зависимое от дозы гипотензивное действие на систолическое и диастолическое АД в положении лежа и стоя.В терапевтических дозах Альбарел не влияет на функцию сердца, не вызывает задержки натрия и воды.Альбарел не вызывает ортостатической гипотензии (в т.ч. у лиц пожилого возраста); не нарушает физиологической реакции, проявляющейся изменениями ЧСС в ответ на физическую нагрузку; не влияет на почечный кровоток, клубочковую фильтрацию или фильтрационную фракцию; не влияет на углеводный и жировой метаболизм (в т.ч. у больных инсулинзависимым и инсулиннезависимым сахарным диабетом).Гипотензивное действие сохраняется в течение 24 ч после приема Альбарела в дозе 1 мг/сут.ФармакокинетикаВсасываниеПосле приема препарата внутрь рилменидин быстро абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема Альбарела в дозе 1 мг Cmax в плазме достигается через 1.5-2 ч и составляет 3.5 нг/мл. Абсолютная биодоступность составляет 100%; не подвергается эффекту 'первого прохождения' через печень. Всасывание происходит одинаково у разных больных: межиндивидуальные изменения не отмечены. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность при применении препарата в рекомендуемых терапевтических дозах.РаспределениеСвязывание с белками плазмы составляет менее 10%.После повторного применения Css достигается с третьего дня регулярного приема препарата и в последующие дни остается стабильной.У больных с артериальной гипертензией, находящихся на лечении в течение 2 лет, концентрация Альбарела в плазме остается стабильной.МетаболизмАльбарел биотрансформируется незначительно. Метаболиты найдены в следовых количествах в моче и являются результатом гидролиза или окисления оксазолинового кольца. Эти метаболиты не связываются с a2-адренорецепторами.ВыведениеВыводится почками: 65% принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Почечный клиренс составляет 2/3 от общего клиренса.T1/2 составляет 8 ч; не изменяется при повторном назначении.Фармакокинетика в особых клинических случаяхT1/2 у лиц в возрасте 70 лет и старше составляет 13±1 ч.У пациентов с выраженными нарушениями функции печени T1/2 составляет 12±1 ч.Поскольку выведение препарата происходит главным образом почками, у больных с недостаточностью функции почек наблюдается замедление выведения препарата, которое коррелирует с величиной КК. У больных с выраженной недостаточностью функции почек (КК менее 15 мл/мин) T1/2 составляет около 35 ч.Показания   – артериальная гипертензия.Режим дозированияРекомендуемая доза Альбарела составляет 1 мг/сут (1 таб.) утром.Если АД снижается недостаточно после одного месяца лечения, дозу можно увеличить до 2 мг/сут в 2 приема (1 таб. утром и 1 таб. вечером во время приема пищи).Благодаря хорошей переносимости Альбарел можно назначать по показаниям лицам пожилого возраста и больным сахарным диабетом.У пациентов с почечной недостаточностью и КК более 15 мл/мин не требуется коррекции дозы препарата.Лечение проводится длительно.Побочное действиеСо стороны ЦНС: возможны астения, бессонница, сонливость, повышенная усталость при физических нагрузках; в единичных случаях - чувство страха, депрессия, судороги.Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно сердцебиение; в единичных случаях - похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия.Со стороны пищеварительной системы: возможны боли в эпигастрии, сухость во рту, диарея; в единичных случаях - тошнота, запор.Дерматологические реакции: возможна кожная сыпь, зуд.Прочие: в единичных случаях - периферические отеки, приливы.Побочные эффекты отмечаются редко, как правило, слабо выражены и имеют транзиторный характер.Противопоказания   – выраженная депрессия;   – почечная недостаточность (КК