ГЛЮКОБАЙ, ТАБЛЕТКИ 50МГ 30 инструкция

Производитель: Bayer, Германия
МНН: АКАРБОЗА;
Артикул: 4115

Фармакологическое действие
Гипогликемическое пероральное средство.
Угнетая интестинальные альфа-глюкозидазы,
снижает ферментативное разложение ди-,
олиго- и полисахаридов до моносахаридов,
тем самым уменьшая всасывание глюкозы из
кишечника и постпрандиальную
гипергликемию. Развитие гипогликемии не
характерно. В экспериментальных
исследованиях in vitro и in vivo не обнаружено
признаков мутагенности. Введение с пищей
крысам не влияет на фертильность и общую
способность к воспроизводству.
Фармакокинетика
Абсорбция - около 35% введенной дозы,
вероятно в виде метаболитов (из них 2% - в
активной форме), биодоступность - 1-2%. После
перорального приема наблюдается два пика
концентрации: через 1-2 ч и через 14-24 ч (метаболиты);
появление второго пика обусловлено
абсорбцией метаболитов из кишечника. Объем
распределения - 0.39 л/кг. Метаболизируется
исключительно в ЖКТ главным образом
кишечными бактериями и частично
пищеварительными ферментами, с
образованием не менее 13 соединений.
Основные метаболиты идентифицируются как
производные 4-метилпирогаллола (в виде
сульфатных, метиловых и глюкуроновых
конъюгатов). Один метаболит - продукт
расщепления молекулы глюкозы в акарбозе,
обладает способностью ингибировать альфа-глюкозидазу.
T1/2 в фазе распределения - 4 ч, в фазе
выведения - 10 ч. Выводится почками - 35%, через
кишечник - 51% (в течение 96 ч.) в виде продуктов
метаболизма (неабсорбированная акарбоза) и
менее 2% - в неизмененном виде и в виде
активного метаболита. У больных с почечной
недостаточностью (КК менее 25 мл/мин/1.73 кв.м.)
Cmax увеличивается в 5 раз, у пожилых - в 1.5 раза.
Показания
Сахарный диабет 2 типа (при
неэффективности диетотерапии, курс которой
должен составлять не менее 6 мес,
недостаточная эффективность назначения
производных сульфонилмочевины на фоне
низкокалорийной диетой); сахарный диабет 1
типа (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Внутрь, не разжевывая, с небольшим
количеством жидкости непосредственно
перед приемом пищи или через 1 ч после еды.
Начальная доза - 25-50 мг 3 раза в сутки с
постепенным увеличением разовой дозы до
100-200 мг (увеличение дозы проводится через 4-8
нед лечения, в зависимости от концентрации
декстрозы в крови и индивидуальной
переносимости). Средняя доза у взрослых с
массой тела 60 кг и менее - 50 мг, массой тела
более 60 кг - 100 мг 3 раза в сутки.
Побочное действие
Cо стороны пищеварительной системы:
желтуха, эпигастральная боль, метеоризм,
тошнота, диарея, редко - повышение
активности "печеночных" трансаминаз.
Прочие: редко - понижение уровня
гематокрита (без изменения концентрации
гемоглобина), витамина В6 в плазме,
гипокальциемия. Передозировка. Симптомы:
усиление дискомфорта в абдоминальной
области, диарея, метеоризм. Лечение: не
требуется.
Противопоказания
Гиперчувствительность, диабетический
кетоацидоз, цирроз печени; острые и
хронические воспалительные заболевания
кишечника, осложненные нарушениями
пищеварения и всасывания (в т.ч. синдром
мальабсорбции, синдром мальдигестии);
синдром Ремгельда, крупная грыжа, патология
ЖКТ с повышенным газообразованием,
язвенный колит, кишечная непроходимость, в
т.ч. частичная или предрасположенность к
ней, стриктуры и язвы кишечника, ХПН (содержание
креатинина выше 2 мг/дл), беременность,
период лактации. С осторожностью: лихорадка,
инфекция, травмы, хирургические
вмешательства, пред- и послеоперационные
периоды, возраст до 18 лет (безопасность и
эффективность применения у детей не
определены).
Особые указания
Необходимо строгое соблюдение диеты.
Напитки и продукты питания, содержащие
большое количество углеводов (поли-, олиго-,
дисахаридов), тростниковый сахар могут
привести к кишечным расстройствам. Лечение
следует проводить под контролем уровня
глюкозы в крови и/или в моче
гликозилированного гемоглобина и
трансаминаз в первый год лечения - 1 раз в 3
мес и далее - периодически. Увеличение дозы
свыше 300 мг/сут сопровождается лишь слабо
выраженным уменьшением постпрандиальной
гипергликемии с одновременным увеличением
риска развития гиперферментемии. При
возникновении острой гипогликемии следует
иметь в виду, что пищевой сахар во время
лечения медленнее расщепляется на фруктозу
и глюкозу и не пригоден для быстрого
устранения гипогликемии (для ее устранения
целесообразно применение декстрозы в
высоких дозах). При одновременном
назначении с препаратами
сульфонилмочевины или инсулином возможно
развитие гипогликемии, которую
корректируют добавлением сахара в пищу (глюкозы,
но не сахарозы), либо в/в введением
декстрозы, или применением глюкагона (в
тяжелых случаях).
Лекарственное взаимодействие
Производные сульфонилмочевины, бигуаниды,
инсулин усиливают гипогликемическое
действие. Антациды, колестирамин, кишечные
адсорбенты, ферментные препараты - снижают
эффективность. Тиазиновые диуретики, ГКС,
фенотиазины, гормоны щитовидной железы,
эстрогены, пероральные контрацептивы,
фенитоин, никотиновая кислота,
симпатомиметики, БМКК, изониазид и др.
средства, вызывающие гипергликемию,
значительно снижают активность (возможна
декомпенсация сахарного диабета).