АКТОС, ТАБЛЕТКИ 30МГ 30 инструкция

Производитель: Eli Lilly США, США
МНН: ПИОГЛИТАЗОН (PIOGLITAZONE);
Артикул: 29763

Фармакологическое действиеПероральный гипогликемизирующий препарат, производное тиазолидиндионового ряда. Является мощным и высокоселективным агонистом гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-гамма). PPAR-гамма рецепторы обнаруживаются в жировой, мышечной тканях и в печени. Активация ядерных рецепторов PPAR-гамма модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле уровня глюкозы и в метаболизме липидов. Актос снижает инсулинорезистентность в периферических тканях и в печени, в результате этого происходит увеличение расхода инсулинозависимой глюкозы и снижение выброса глюкозы из печени. В отличие от препаратов сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы.При инсулиннезависимом сахарном диабете (тип II) уменьшение инсулинорезистентности под действием препарата Актос вызывает снижение концентрации глюкозы в крови, снижение уровня инсулина в плазме и гемоглобина A1c (гликозилированный гемоглобин, HbA1c). В монотерапии и в сочетании с препаратами сульфонилмочевины, метформином или инсулином препарат улучшает контроль уровня сахара в крови.При инсулиннезависимом сахарном диабете (тип II) с нарушением липидного обмена на фоне лечения препаратом отмечается снижение уровня триглицеридов и увеличение уровня ЛПВП. При этом уровень ЛПНП и общего холестерина у таких пациентов не меняется.При применении препарата Актос у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом (тип II), проведенные эхокардиографические обследования не выявили заметного увеличения среднего показателя индекса массы левого желудочка или заметного уменьшения среднего показателя сердечного индекса.ПоказанияИнсулиннезависимый сахарный диабет (тип II):   – в качестве дополнительного средства к диетотерапии и физическим упражнениям;   – для проведения монотерапии или в составе комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином в случае неэффективности диетотерапии, физических упражнений и назначения монотерапии одним из указанных выше препаратов.Режим дозированияДозу устанавливают индивидуально.Актос назначают внутрь 1 раз/сут независимо от приема пищи.Для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета (тип II) при монотерапии Актос назначают в дозе 15 мг или 30 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть постепенно увеличена до максимальной, составляющей 45 мг/сут. При неэффективности монотерапии следует предусмотреть возможность проведения комбинированной терапии.При комбинированной терапии c производными сульфонилмочевины Актос назначают в дозе 15 мг или 30 мг 1 раз/сут. В начале лечения препаратом Актос дозу производного сульфонилмочевины можно оставить без изменения, при развитии гипогликемии дозу последнего необходимо уменьшить.В комбинации с метформином Актос назначают в дозе 15 мг или 30 мг 1 раз/сут. В начале лечения препаратом Актос дозу метформина можно оставить без изменения. Риск развития гипогликемии при данной комбинации незначителен, поэтому необходимость в коррекции дозы метформина маловероятна.В комбинации с инсулином Актос назначают в дозе 15 мг или 30 мг 1 раз/сут. В начале лечения препаратом Актос дозу инсулина можно оставить без изменения. При развитии гипогликемии и снижении концентрации глюкозы в плазме до уровня менее 100 мг/дл дозу инсулина можно уменьшить на 10%-25%. Дальнейшую коррекцию дозы инсулина следует проводить индивидуально с учетом уровня гликемии.При комбинированной терапии максимальная доза препарата Актос составляет 30 мг/сут.У больных с почечной недостаточностью коррекция дозы Актос не требуется.Побочное действиеСо стороны обмена веществ: возможно развитие гипогликемии (от слабой до выраженной) - в 1% случаев при приеме плацебо, в 2% случаев при применении Актоса в комбинации с производным сульфонилмочевины, в 5% случаев при применении плацебо в комбинации с инсулином, в 8% случаев при применении Актоса в дозе 15 мг в комбинации с инсулином, в 15% случаев при комбинации Актоса в дозе 30 мг с инсулином; отеки - 4.8% при монотерапии, 15.3% - в комбинации с инсулином.Со стороны системы кроветворения: 1-1.6% - анемия; 2-4% - снижение гемоглобина и гематокрита. Эти изменения в основном наблюдались через 4-12 недель после начала лечения, оставались относительно постоянными и не были связаны с какими-либо клинически значимыми гематологическими эффектами.Со стороны лабораторных показателей: зарегистрированы случаи повышения АЛТ >=3 раза (0.25%), которые были обратимыми и не связанными с применением препарата Актос; отмечались редкие случаи временного повышения уровня креатинфосфокиназы, которые не имели никаких клинических последствий, и взаимосвязь которых с приемом препарата Актос не установлена; средние значения билирубина, АСТ, АЛТ, ЩФ и ГГТ снижались в конце лечения по сравнению с аналогичными показателями до начала лечения.Противопоказания   – инсулинзависимый сахарный диабет (тип I);   – диабетический кетоацидоз;   – беременность;   – лактация (грудное вскармливание);   – установленная повышенная чувствительность к пиоглитазону или к одному из компонентов препарата.Беременность и лактацияАдекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения Актоса при беременности не проводилось. Поскольку имеющаяся в настоящее время информация убедительно свидетельствует о том, что повышенный уровень гликемии при беременности связан с увеличением частоты возникновения врожденных аномалий, а также с увеличением частоты развития патологии в неонатальном периоде и с увеличением смертности, при беременности рекомендуется применять инсулин.Неизвестно, выделяется ли пиоглитазон с грудным молоком, поэтому при необходимости применения Актоса в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.Особые указанияВ комплекс мер для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета (тип II) помимо приема препарата Актос необходимо включить рекомендованную диетотерапию и физические упражнения. Это важно не только в начале терапии инсулиннезависимого сахарного диабета (тип II), но также и для поддержания эффективности лекарственной терапии.Эффективность лечения препаратом предпочтительнее оценивать по уровню HbA1c, который является наиболее адекватным показателем контроля гликемии в течение длительного времени, по сравнению с определением только уровня гликемии натощак. HbA1c отражает уровень гликемии в течение последних 2-3 мес. Лечение препаратом Актос рекомендуется проводить в течение времени, достаточного для оценки изменения уровня HbA1c (3 месяца), если при этом не наблюдается ухудшения контроля гликемии.Не следует назначать препарат при наличии клинических проявлений заболевания печени в активной фазе или при увеличении активности АЛТ в 2.5 раза выше верхней границы нормы. При умеренно повышенной активности ферментов печени (АЛТ менее чем в 2.5 раза выше верхней границы нормы) до начала лечения или во время лечения препаратом Актос больных необходимо обследовать для определения причины повышения показателей. При умеренном повышении активности ферментов печени следует с осторожностью начинать или продолжать лечение препаратом Актос. В этом случае рекомендуется более частый контроль клинической картины и проведение исследования уровня активности печеночных ферментов.В случае увеличения активности трансаминаз в сыворотке крови (АЛТ в >2.5 раза выше верхней границы нормы) на фоне лечения препаратом Актос контроль функции печени следует проводить чаще и до тех пор, пока уровень не вернется к норме или к показателям, которые наблюдались до проведения лечения. Если активность АЛТ в 3 раза превышает верхнюю границу нормы, то повторный тест по определению активности АЛТ следует провести как можно быстрее. Если активность АЛТ остается на уровне в 3 раза > верхней границы нормы, лечение препаратом Актос следует прекратить.В период лечения при подозрении на развитие нарушений функции печени (появление тошноты, рвоты, болей в животе, усталости, отсутствии аппетита, темной мочи) следует определить показатели функциональных тестов печени. Решение вопроса о продолжении терапии препаратом Актос следует принимать на основании клинических данных с учетом лабораторных показателей. В случае возникновения желтухи лечение препаратом следует прекратить.При изучении функции печени у пациентов, принимавших Актос, не было получено доказательств того, что препарат оказывает гепатотоксическое действие или вызывает повышение активности АЛТ.С осторожностью следует назначать Актос больным с отеками.Развитие анемии, снижение гемоглобина и уменьшение гематокрита могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не связаны с какими-либо клинически значимыми гематологическими эффектами.У больных с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая препарат Актос, может вызвать овуляцию. Следствием улучшения чувствительности этих больных к инсулину является риск возникновения беременности, если не используются адекватные средства контрацепции.Клинические исследования с применением препарата Актос в дозе более 30 мг/сут в комбинации с другими гипогликемическими средствами не проводились.Данных о применении препарата Актос в комбинации с другими препаратами тиазолидиндиона не имеется.Контроль лабораторных показателейДо начала лечения препаратом Актос, в течение первого года лечения (каждые 2 месяца) и затем периодически следует контролировать активность АЛТ.Использование в педиатрииДанные о безопасности и эффективности применения препарата Актос у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют, поэтому применение препарата Актос у этой категории пациентов не рекомендуется.ПередозировкаБыл зарегистрирован один случай передозировки препаратом Актос (прием 120 мг/сут). При этом не отмечалось каких-либо специфических клинических симптомов.Лечение: проведение симптоматической терапии в зависимости от клинических проявлений.Лекарственное взаимодействиеВлияние препарата Актос на эффективность контрацептивов для приема внутрь не изучено. Однако при применении другого производного тиазолидиндиона вместе с пероральными контрацептивами наблюдалось снижение концентрации этинилэстрадиола и норэтиндрона в плазме примерно на 30%. Следовательно, у больных, принимающих Актос и пероральные контрацептивы, возможно снижение эффективности контрацепции.При одновременном приеме препарата Актос (45 мг/сут) и глипизида (5 мг/сут) в течение 7 дней не наблюдалось изменений равновесного состояния фармакокинетики глипизида.Однократный прием метформина (1000 мг) на фоне 7-дневного приема Актоса в дозе 45 мг/сут не вызывал изменений фармакокинетики метформина.При одновременном приеме препарата Актос (45 мг/сут) и дигоксина (0.25 мг/сут) в течение 7 дней не наблюдалось изменений равновесного состояния фармакокинетики дигоксина.При одновременном применении препарата Актос (45 мг/сут) и варфарина в течение 7 дней не наблюдалось изменений равновесного состояния фармакокинетики варфарина. Кроме того, Актос не оказывал выраженного влияния на протромбиновое время у больных, которым проводилось длительное лечение варфарином.Кетоконазол ингибирует до 85% метаболизма пиоглитазона в печени in vitro. Больным, получающим кетоконазол одновременно с препаратом Актос, должен более регулярно проводиться гликемический контроль.Условия и сроки храненияПрепарат следует хранить при комнатной температуре от 15° до 30°С в плотно закрытой упаковке. Защищать от воздействия влажности. Срок годности - 3 года.Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.