АЛЛЕРГОДИЛ, КАПЛИ ГЛАЗНЫЕ 0.05% 6МЛ инструкция

Производитель: ASTA Medica, Германия
МНН: АЗЕЛАСТИН (AZELASTINE);
Артикул: 222

Фармакологическое действие
Н1-гистаминоблокатор, оказывает
антигистаминное, противоаллергическое и
мембраностабилизирующее действие, снижает
проницаемость капилляров и экссудацию,
стабилизирует мембраны тучных клеток и
препятствует высвобождению из них
биологически активных веществ (гистамин,
серотонин, лейкотриены, тромбоцит-активирующий
фактор и др.), вызывающих бронхоспазм и
способствующих развитию ранней и поздней
стадии аллергических реакций и воспаления.
При интраназальном введении уменьшает зуд
и заложенность в носу, чиханье, выделение
слизи. Ослабление симптомов аллергического
ринита отмечается в течение 3 ч. Эффект
достигает максимума через 4-5 ч и
продолжается 12 ч. При субконъюнктивальном
введении - уменьшение признаков
аллергического воспаления глаз (гиперемия,
болезненность, зуд, слезотечение, отек век).
Эффект проявляется через 10 мин и
сохраняется в течение 12 ч. В экспериментах
не выявлено канцерогенного и мутагенного
действия. У мышей при назначении в дозе в 550
раз превышающей рекомендованную для
интраназального применения оказывает
эмбриотоксическое, фетотоксическое и
тератогенное действие (внешние дефекты и
аномалии скелета).
Фармакокинетика
Адсорбируется со слизистых оболочек
дыхательных путей, создавая в крови
концентрации пропорциональные дозе.
Биодоступность при приеме внутрь - 81%, после
интраназального применения - 40%, объем
распределения - 14.5 л/кг. Связывается с
белками крови на 80-90%. Проходит
гистогематические барьеры, включая
плацентарный, проникает в жидкости и ткани.
Метаболизируется в печени путем окисления
с участием системы цитохрома Р450 с
образованием активного метаболита
десметилазеластина. Выводится почками в
основном в виде неактивных метаболитов и
экскреторными железами (включая
лактирующие молочные). В условиях
однократной интраназальной инстилляции
десметилазеластин в плазме не определяется,
но на фоне стабильной концентрации
азеластина его уровень достигает 20-50%
такового азеластина. При многократном
применении глазных капель практически не
определяется в крови. При повторном
применении в дозе 0.56 мг/сут у пациентов,
страдающих аллергическим ринитом, создает
в крови концентрации более высокие (0.65 нг/мл),
чем у здоровых добровольцев (0.27 нг/мл). T1/2
азеластина - 22 ч, десметилазеластина - 54 ч. На
фоне ХПН (КК менее 50 мл/мин) AUC и Cmax (время ее
достижения не изменяется) увеличиваются на
70-75%.
Показания
Аллергический ринит (сезонный и
круглогодичный), аллергический
конъюнктивит.
Режим дозирования
Внутрь, по 2 мг 1-2 раза в сутки.
Интраназально (предварительно очистив
носовые ходы) - по 1 дозе аэрозоля (0.14 мг/0.14 мл)
в каждую ноздрю 1-2 раза в сутки (не
рекомендуется запрокидывание головы).
Конъюнктивально - по 1 капле в каждый глаз 3-4
раза в сутки.
Побочное действие
Аллергические реакции: кожная сыпь,
крапивница, зуд. Со стороны дыхательной
системы: приступы чиханья, фарингит, кашель,
одышка, ощущение стеснения в грудной клетке,
затрудненное дыхание, бронхоспазм. Со
стороны нервной системы: головная боль,
головокружение, усталость, сонливость (особенно
при использовании назального спрея). Со
стороны пищеварительной системы: рвота,
анорексия, жажда, горький привкус во рту,
изменение вкусовых ощущений, сухость во рту,
тошнота, гастралгия (при неправильном
интраназальном введении - запрокидывание
головы). Прочие: тахикардия, гематурия,
миалгия, увеличение массы тела. Местные
реакции (при использовании назального
спрея): раздражение, сухость, жжение или зуд
слизистой оболочки носа, редко - носовое
кровотечение. При использовании глазных
капель: раздражение конъюнктивы; редко -
сухость глаз, слезотечение, ощущение
инородного тела или боль в глазу, отек,
хемоз, кровоизлияние в переднюю камеру
глаза, кератопатия, кератит, эрозия или
экскориация роговицы глаза, нарушение
зрения, блефарит. Передозировка. Симптомы:
вероятна повышенная сонливость. Лечение:
симптоматическое.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность (особенно
I триместр), период лактации, детский
возраст (до 6 лет спрей назальный, до 4 лет
глазные капли). С осторожностью: почечная
недостаточность (назальный спрей).
Особые указания
При применении глазных капель не
рекомендуется носить контактные линзы. Во
время лечения необходимо избегать
употребление этанола и применение средств,
угнетающих ЦНС. Следует учитывать
возможность появления головокружения и
сонливости.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает (взаимно) седативный эффект
этанола и др. средств, угнетающих ЦНС.
Кетоконазол снижает концентрацию
азеластина в плазме, циметидин повышает.