АРТРОЗИЛЕН, СУПП. 160МГ 10 инструкция

Производитель: Dompe Farmaceutici, Италия
Артикул: 971

Фармакологическое действие
НПВП, оказывает противовоспалительное,
анальгетическое, и жаропонижающее действия,
связанные с подавлением активности
циклооксигеназы 1 и 2, регулирующих синтез
простагландинов. Противовоспалительный
эффект наступает к концу первой недели
приема. Лизиновая соль кетопрофена
обладает одинаково сильно выраженным
противовоспалительным, анальгетическим,
жаропонижающим действием. Не оказывает
катаболического влияния на суставной хрящ.
Фармакокинетика
Абсорбция - быстрая, биодоступность
более 90%. Связь с белками 99%. TCmax 1-2 ч
после приема внутрь, 1.4-4 ч - при ректальном
введении, 15-30 мин - при парентеральном
введении. При приеме таблеток ретард
минимальная эффективная концентрация
определяется через 45-60 мин. Css в плазме
достигается через 24 ч после начала
регулярного приема. Терапевтическая
концентрация в синовиальной жидкости
сохраняется 6-8 ч. В значимом количестве не
проникает через ГЭБ. Практически полностью
метаболизируется в печени путем
глюкуронирования, имеет эффект первого
прохождения через печень. Выводится
почками (главным образом) и кишечником (1%).
T1/2 1.6-1.9 ч. Не кумулирует. Лизиновая соль
кетопрофена: TС max после приема внутрь в виде
гранул - 15 мин, при парентеральном введении -
20-30 мин, при ректальном - 45-60 мин. Эффективная
концентрация достигается через 20-30 мин и
сохраняется 24 ч. Терапевтическая
концентрация в синовиальной жидкости
сохраняется 18-20 ч. Метаболизируется
микросомальными ферментами печени.
Выводится почками, 60-80% - почками в виде
глюкуронида за 24 ч.
Показания
Ревматоидный артрит, внесуставной
ревматизм, остеоартроз, суставной синдром
при обострении подагры, неспецифические
спондилоартриты (анкилозирующий спондилит,
псориатический артрит). Болевой синдром
различного генеза: у онкологических
больных, послеоперационные боли, невралгия,
миалгия, тендинит, бурсит, радикулит,
травматическое воспаление мягких тканей и
опорно-двигательного аппарата, аднексит,
дисальгоменорея, отит, головная боль,
зубная боль (в т.ч. при лечении и удалении
зубов), почечная колика.
Режим дозирования
Внутрь, во время приема пищи, в/м, в/в,
ректально. Таблетки, капли для приема
внутрь 100 мг 3 раза в сутки или 150 мг/сут (ретард),
с интервалом в 12 ч. Капсулы по 50 мг утром и
днем, 100 мг - вечером. Суппозитории 100-200 мг/сут.
Возможно комбинированное применение
лекарственных форм. В/м - 100 мг 1-2 раза в сутки.
В/в, капельно 100-200 мг в 100-500 мл 0.9% раствора
натрия хлорида. Инфузии проводятся только в
стационаре, не более 300 мг в течение 0.5-1 ч.
Лизиновая соль кетопрофена: раствор для
иньекций: в/м или в/в по 160 мг (2 мл) 1-3 раза в
сутки, при электрофорезе раствор
накладывается на отрицательный полюс.
Суппозитории: взрослым - 160 мг. Детям, с
массой тела 15-30 кг - по 30 мг, более 30 кг - 60 мг
2-3 раза в день. Гранулы: взрослым - 80 мг (содержимое
1 пакетика), детям - 40 г (содержимое половины
пакетика) растворить в половине стакана
воды и принимать внутрь 2-3 раза в день.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия,
абдоминальные боли, диспепсия (тошнота,
рвота, изжога, метеоризм, анорексия, диарея),
стоматит, нарушение функции печени; редко
изменение вкуса. При длительном применении
в больших дозах - изъязвление слизистой
оболочки ЖКТ, десневое, желудочно-кишечное,
геморроидальное кровотечение. Со стороны
нервной системы: головная боль,
головокружение, бессонница, возбуждение,
нервозность, сонливость, депрессия, астения,
редко - спутанность сознания, синкопе,
забывчивость, мигрень, периферическая
невропатия. Со стороны органов чувств: шум
или звон в ушах, нечеткость зрительного
восприятия, редко - конъюнктивит, сухость
слизистой оболочки глаза, боль в глазах,
гиперемия конъюнктивы, снижение слуха,
вертиго. Со стороны ССС: повышение АД, редко
- тахикардия, Со стороны органов
кроветворения: редко - агранулоцитоз,
анемия, гемолитическая анемия,
тромбоцитопения, лейкопения. Со стороны
мочевыделительной системы: отечный синдром,
редко - цистит, уретрит, нарушение функции
почек, интерстициальный нефрит,
нефротический синдром, редко - гематурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд,
крапивница, ринит, отек Квинке, редко -
бронхоспазм, эксфолиативный дерматит,
анафилактический шок. Прочие: усиление
потоотделения, редко кровохарканье,
носовое кровотечение, эритема, миалгия,
крампи, одышка, жажда, фотосенсибилизация,
при длительном применении в больших дозах -
вагинальное кровотечение. Лизиновая соль
кетопрофена в сравнении к кетопрофеном (благодаря
нейтральной реакции и меньшему местному
раздражающему действию на слизистую ЖКТ)
реже вызывает побочные эффекты со стороны
ЖКТ.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП),
"аспириновая" астма, язвенная болезнь
желудка и двенадцатиперстной кишки (обострение),
язвенный колит (обострение), болезнь Крона,
дивертикулит, пептическая язва, гемофилия и
др. нарушения свертывания крови, ХПН,
детский возраст (до 6 лет), беременность (III
триместр). С осторожностью анемия,
бронхиальная астма, алкоголизм,
табакокурение, алкогольный цирроз печени,
гипербилирубинемия, печеночная
недостаточность, сахарный диабет,
дегидратация, сепсис, сердечная
недостаточность, отеки, артериальная
гипертензия, заболевания крови (в т.ч.
лейкопения), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,
стоматит, пожилой возраст, беременность (I, II
триместр), период лактации.
Особые указания
Во время лечения необходим контроль
картины периферической крови и
функционального состояния печени и почек.
При необходимости определения 17-кетостероидов
препарат следует отменить за 48 ч до
исследования. Прием кетопрофена может
маскировать признаки инфекционного
заболевания. В период лечения необходимо
воздерживаться от занятий потенциально
опасными видами деятельности, требующими
повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций. При
нарушении функции почек и печени
необходимо снижение дозы и тщательное
наблюдение.
Лекарственное взаимодействие
Индукторы микросомального окисления в
печени (фенитоин, этанол, барбитураты,
флумецинол, рифампицин, фенилбутазон,
трициклические антидепрессанты)
увеличивают продукцию гидроксилированных
активных метаболитов. Снижает
эффективность урикозурических препаратов,
усиливает действие антикоагулянтов,
антиагрегантов, фибринолитиков, этанола,
побочные эффекты минералокортикостероидов,
ГКС, эстрогенов; снижает эффективность
гипотензивных и мочегонных средств.
Усиливает гипогликемический эффект
производных сульфонилмочевины.
Фармацевтически несовместим с раствором
трамадола. Совместный прием с др. НПВП, ГКС,
этанолом, кортикотропином может привести к
образованию язв и развитию желудочно-кишечных
кровотечений, к увеличению риска развития
нарушений функций почек. Одновременное
назначение с пероральными
антикоагулянтами, гепарином,
тромболитиками, антиагрегантами,
цефаперазоном, цефамандолом и цефотетаном
повышает риск развития кровотечений.
Повышает гипогликемическое действие
инсулина и пероральных гипогликемических
препаратов (необходим перерасчет дозы).
Совместное назначение с вальпроатом натрия
вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Повышает концентрацию в плазме верапамила
и нифедипина, препаратов Li+, метотрексата.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.