АСЕНТРА, ТАБЛЕТКИ ПОКРЫТЫЕ ОБОЛОЧКОЙ 50МГ 28 инструкция

Производитель: KRKA, Словения
МНН: СЕРТРАЛИН (SERTRALINE);
Артикул: 52549

Фармакологическое действиеАнтидепрессант. Специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах. На метаболизм серотонина и допамина влияет незначительно. В терапевтических дозах сертралин угнетает также захват серотонина тромбоцитами человека. У здоровых добровольцев не обнаружены нарушения психомоторных функций и седативный эффект. Препарат не обладает сродством к серотониновым, допаминовым, гистаминовым, бензодиазепиновым, GABA, м-холино- и адренорецепторам. Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема Асентры, тогда как максимальный эффект достигается только через 6 недель.В отличие от трициклических антидепрессантов при назначении Асентры не происходит увеличения массы тела; в ряде случаев отмечено ее снижение.Препарат не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.ФармакокинетикаВсасываниеПосле приема препарата внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 4.5-8.4.РаспределениеCss устанавливается в пределах недели при ежедневном приеме 1 раз/сут. Связывание сертралина с белками плазмы составляет 98%. Vd >20 л/кг.Сертралин выделяется с грудным молоком; неизвестно, проникает ли сертралин через плацентарный барьер.Метаболизм и выведениеСертралин подвергается интенсивной биотрансформации при первом прохождении через печень путем N-деметилирования. Основной метаболит N-десметилсертралин менее активен по сравнению с исходным соединением. Метаболиты выделяются с мочой и калом в эквивалентных количествах. Около 0.2% сертралина выводится почками в неизмененном виде. T1/2 препарата составляет 22-36 ч и не зависит от возраста или пола пациентов. Для N-десметилсертралина T1/2 - 62-104 ч.Фармакокинетика в особых клинических случаяхT1/2 и AUC в плазме крови увеличиваются при нарушении функции печени.Параметры фармакокинетики сертралина у больных как с легким и умеренным нарушением функции(КК 20-50 мл/мин), так с тяжелыми нарушениями функции почек (КК