НАЛТРЕКСОН, ТАБЛЕТКИ 50МГ 10 инструкция

Производитель: Московский эндокринный з-д (г.Москва), Россия
Артикул: 50005082

Фармакологическое действиеКонкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Устраняет центральное и периферическое действие опиоидов, в том числе эндогенных эндорфинов. Действует более интенсивно и длительно, чем налоксон.ФармакокинетикаПосле приема внутрь налтрексон практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация налтрексона и его активного метаболита 6-бета-налтрексола в плазме крови достигается через 1 ч.При длительном применении налтрексон не кумулирует в организме, в то время как концентрация 6-бета-налтрексола в плазме достигает 40%. Это объясняется тем, что период полувыведения метаболита больше, чем у налтрексона.95% дозы налтрексона биотрансформируется в печени в фармакологически активные метаболиты, главный из которых - 6-бета-налтрексол также является антагонистом опиоидов. Второй метаболит 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексол. Налтрексон и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции.Налтрексон и его метаболиты выводятся, в основном, почками. Количество свободного налтрексона, который выводится с мочой, составляет менее 1%, а количество свободного и связанного 6-бета-налтрексола составляет примерно 38%. Средний период полувыведения налтрексона 4 ч, 6-бета-налтрексола 13 ч.ПоказанияВ качестве вспомогательного средства при абстиненции после отмены опиоидных анальгетиков.Режим дозированияПринимают внутрь. Разовая доза составляет 25-50 мг. Схема и длительность лечения устанавливаются индивидуально.Побочное действиеСо стороны ЦНС: возможны возбуждение, состояние прострации, раздражительность, головокружение; редко - депрессия, паранойя, чувство усталости, спутанность сознания, дезориентация во времени и пространстве, галлюцинации, ночные кошмары, сонливость, понижение остроты зрения, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, боль и ощущение заложенности в ушах, шум в ушах.Со стороны пищеварительной системы: возможны снижение аппетита, диарея, запор; редко - сухость во рту, метеоризм, усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз.Со стороны мочевыделительной системы: редко - учащение или нарушение мочеиспускания.Со стороны половой системы: возможны замедленная эякуляция, уменьшение половой потенции; редко - повышение или понижение либидо.Дерматологические реакции: возможна сыпь; редко - повышение секреции сальных желез, эпидермофития стоп, изменения кожи, соответствующие 1-й стадии отморожения.Со стороны дыхательной системы: редко - гиперемия сосудов носовой полости, носовое кровотечение, ринорея, чиханье, сухость в горле, повышенное слизеотделение, синусит, затрудненное дыхание, трахеофония, кашель, одышка.Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - флебит, отеки, повышение АД, неспецифические изменения кардиограммы, тахикардия, чувство жара в конечностях, ощущение внезапного прилива крови к лицу.Прочие: возможно чувство озноба; редко - повышение или потеря аппетита, увеличение массы тела, патологическая зевота, лихорадка, боль в паховой области, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз; описан один случай идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у больного, который, по-видимому, был сенсибилизирован к налтрексону в ходе предыдущего лечения.ПротивопоказанияОстрый гепатит, печеночная недостаточность.Беременность и лактацияБезопасность применения налтрексона при беременности и в период лактации не установлена.Особые указанияНалтрексон можно применять только в случаях, когда пациент не принимает опиоидные анальгетики по крайней мере 7-10 дней.Налтрексон может быть эффективен при лечении хронического алкоголизма.С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек. В период лечения рекомендуется регулярный контроль функции печени.Налтрексон следует отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков.Необходимо иметь в виду, что при применении налтрексона вероятность полного восстановления от опиоидной зависимости вариабельна.Налтрексон в форме таблеток и капсул включен в Перечень ЖНВЛС.Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении с налтрексоном снижается эффективность препаратов, содержащих агонисты опиоидных рецепторов (противокашлевые средства, анальгетики).